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M14177 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1 p38 MAPK
p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
M14178 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。
M1675 BIRB796 BIRB796 p38 MAPK
Doramapimod
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1781 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580) p38 MAPK
RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M1794 SB431542 SB431542 ALK
SB-431542
SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。此外,SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。
M2062 SB 202190 SB 202190 p38 MAPK
SB202190
SB202190 是一种有效的,选择性p38 MAPK抑制剂,作用于p38α/β2的IC50分别为50 nM/100 nM。
M2317 VX-702 VX-702 p38 MAPK
VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
M2318 LY2228820 LY2228820 p38 MAPK
Ralimetinib dimesylate; LY2228820 dimesylate; LY2228820 2MsOH
LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不影响p38 MAPK的活化。
M3011 Skepinone-L Skepinone-L p38 MAPK
Skepinone L
Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
M3048 TAK-715 TAK-715 p38 MAPK
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。
M3597 Fudosteine 福多司坦 Others
Fudosteine(福多司坦)是一种半胱氨酸衍生物,也是MUC5AC粘蛋白高分泌抑制剂,具有抗氧化活性,可降低体内p-p38 MAPK和p-ERK的表达水平以及体外p-ERK的表达水平。
M3751 Losmapimod 洛批莫德 p38 MAPK
GW-856553X; GSK-AHAB; SB856553
Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂,对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。
M3890 SU9516 SU9516 CDK
666837-93-0
SU9516是CDK2选择性抑制剂,IC50值为22nM,对CDK1/CDK4抑制力弱(IC50=40/200nM),对PKC、EGFR、p38MAPK等无抑制作用。
M8991 Dilmapimod 度马莫得 p38 MAPK
SB-681323; GW-681323
Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能能够抑制COPD的炎症。
M4166 1-Cinnamoyltrichilinin 1-Cinnamoyltrichilinin Others
苦参1-肉桂基卷曲素通过p38 MAPK通路诱导HL-60人白血病细胞凋亡
M4179 Neochlorogenic-acid 新绿原酸;5-咖啡酰奎宁酸 NF-κB
trans-5-O-Caffeoylquinic acid
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
M4415 Sesamolin 芝麻林酚素 p38 MAPK
Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。
M4469 Cinnamaldehyde 肉桂醛 PPAR
Cinnamaldehyde(肉桂醛)是一种天然存在于肉桂树和其他肉桂属物种如樟脑和肉桂的树皮中的类黄酮,可通过多种信号通路发挥作用,包括PPARs、AMPK、PI3K/IRS-1、RBP4-GLUT4、ERK/JNK/p38MAPK、TRPA1-ghrelin和Nrf2通路。Cinnamaldehyde还具有调节PTP1B和α-淀粉酶的活性的潜力,具有抗真菌活性和抗氧化活性。
M4521 Dehydrocorydaline 脱氢紫堇碱 Bcl-2
脱氢紫堇碱Dehydrocorydaline是一种一种生物碱,可以调节Bax,Bcl-2的蛋白表达。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。
M4608 Swertiamarin 獐牙菜苦苷 NF-κB
Swertiamarin(獐牙菜苦苷)是一种发现于龙胆科植物中的裂环烯醚萜苷,可通过调节NF-κB/IκB和JAK2/STAT3信号传导抑制关节炎的发展。此外,Swertiamarin能以剂量依赖性方式抑制p38 MAPKα的水平,以及通过以时间依赖性方式,显著减弱p38 MAPKα的释放,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M4704 Diosgenin-glucoside 延龄草苷;地索苷 Autophagy
Trillin
Diosgenin glucoside(延龄草苷,地索苷)是一种从 Tritulus terrestris L.中提取的皂苷化合物。Diosgenin glucoside通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。在脂多糖(LPS)诱导的大鼠小胶质细胞和BV-2细胞中,Diosgenin glucoside可以抑制促进炎症的分子(M1标记物,如NO、IL-6和TNF-α)的合成,以及IκB-α、ERK MAPK和p38 MAPK磷酸化。
M5873 Pexmetinib (ARRY-614) 派莫替尼 p38 MAPK
ARRY-614
Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
M6146 TA 02 TA 02 p38 MAPK
TA-02; TA02
TA-02是一种p38 MAPK抑制剂,IC50值为20 nM。
M6452 Apocynin 香草乙酮;罗布麻宁 NADPH Oxidase
Acetovanillone
Apocynin(香草乙酮,罗布麻宁)是一种存在于pocynum cannabinum和 Picrorhiza kurroa根部的天然产物,同时也是NADPH氧化酶(NOX)的抑制剂,可防止其p47phox亚单位向质膜转移。此外,Apocynin还能抑制嗜铬细胞瘤中的P38/MAPK/Caspase3途径,胰腺癌中的AKT-GSK3β和ERK1/2途径,以及肝细胞癌中的FAK/PI3K/Akt信号,具有抗癌活性。
M6581 CGH 2466 dihydrochloride CGH 2466 dihydrochloride Others
CGH 2466二盐酸盐是腺苷A1、A2B和A3受体拮抗剂(IC50值分别为19、21和80 nM)。也抑制p38 MAPK (IC50 = 187 - 400 nM)和4D型磷酸二酯酶(IC50 = 22 nM)。在体内和体外都有有效的抗炎作用。对哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究可能有用。
M6602 Ciglitazone 酪里达唑;环格列酮 PPAR
ADD-3878; U-63287
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50=3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
M7249 SB 203580 hydrochloride SB 203580 hydrochloride p38 MAPK
Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride
SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble.
M7545 SKF-86002 SKF-86002 p38 MAPK
SKF-86002是p38 MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
M7558 SD-06 SD-06 p38 MAPK
SD-06是p38 MAPK抑制剂,对p38α的IC50为170 nM,能抑制LPS诱导的TNF释放。
M7582 SB 239063 SB 239063 p38 MAPK
SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
M8168 sPLA2 inhibitor sPLA2 inhibitor Phospholipase
Secretory phospholipase A2 inhibitor blocks the activation of NF-κB, Akt, p38 MAPK and ERK pathways.
M8910 Pamapimod 帕吡莫德 p38 MAPK
R-1503, Ro4402257
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是一种新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂,Pamapimod能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。









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